流式动态图像法粒度仪(图像法粒度仪)高效识别药物颗粒形态

血管内的药物递送技术主要利用不同尺寸的颗粒作为载体，这些负载有药物的载体的目标作用位置一般位于血管壁或者壁外组织中，因此载体在血管壁上最终的定位成为药物发挥功效的先决条件。一般来讲，非球形颗粒比球形颗粒具有更高的表面黏附相互作用面积，载体颗粒的形状对于血管内的药物递送效率存在着一定影响。胤煌科技（YinHuang Technology）推荐使用YH-FIPS流式动态图像法粒度仪（图像法粒度仪）高效识别药物递送体系颗粒形态。

图1：颗粒药物输送体统通过血管内给药进入血流时的预期轨迹示意图[1]

上图描述的是颗粒药物输送系统通过血管内给药引入血流时的预期轨迹示意图，在抛物线流曲线中，红细胞向流体中心聚集，血小板会被推向管壁，这个过程被称为“边缘化”。许多颗粒药物递送体系在实现其预期功能时需要穿过红细胞流体向血管壁边缘化，在血管壁上经历非特异性或配体介导的特异性黏附，最终提供治疗性药物递送。

图2：不同尺寸及形状的药物颗粒在血管内的黏附行为

美国凯斯西储大学Anirban Sen Gupta带领的团队研究了模拟血管内的流体环境时，不同形状的颗粒在血管壁内的黏附行为与能力[1]。图2A中是不同尺寸颗粒的黏附模拟示意图，其中拖曳力与颗粒的平方有效直径成正比，当球形颗粒上的阻力归一化未等体积例子的流体动力拖曳力时，平行于表面的扁状椭球体受到的拖曳力最小（图2B），图2C中呈现出不同形状颗粒在血管上的黏附面积，2D中则展示出了不同形式修饰的颗粒表面形状变化后表面配体的分布：（1）代表恒定的配体密度（2）代表粒子表面配体数量恒定，通过计算分析（2E）可知，扁状椭圆形的颗粒具有较高的粘合强度。

他们的最终结论得出：在存在红细胞的情况下，球形的颗粒在血管壁上的边缘化几率较低，而非球形颗粒（重点是椭球体或扁盘状颗粒）具有更高的管壁“定位率”。这项研究表明不同尺寸可形状的颗粒的设计在药物递送体系中具有非常可观的前景，从调整颗粒对管壁黏附率着手以实现更高的药物递送效率，或者达到更远地方的药物递送需求。

YH－FIPS流式动态图像法粒度仪（图像法粒度仪）高效识别药物递送体系颗粒

如上所述，药物递送体系中载体的大小及形状影响着血管内的药物递送效率，对样品中载体颗粒的大小及形状观察可以对药物疗效设计起到积极的知道作用。胤煌科技（YinHuang Technology）推出的YH－FIPS系列流式动态图像法粒度仪（图像法粒度仪）可以对药物中的每个粒子进行逐帧跟踪，提取和记录有关颗粒的大小、形状和对比度等信息，达到样品颗粒信息的最真实统计。

图3：YH-FIPS系列流式动态图像法粒度仪

技术优势：

√ 宽广的检测范围（0.2 μm-3 mm）、检测浓度可高达1*10⁷个/mL；

√ 专业远心变倍镜头，兼容不同类型粒子测试，杜绝形貌畸变；

√ 引入FIPS超分辨算法及AI智能算法等多种算法，确保数据准确性；

√ 数据同时给出粒子形貌、尺寸分布等信息，以达到最“真”统计；

√ 符合21 CFR part 11及GMP对数据完整性的要求。

图4：某注射药物采用YH-FIPS流式动态图像法粒度逆袭颗粒检测得到的部分颗粒图片

胤煌科技(YinHuang Technology)是一家专注于为医药、半导体及化工材料等行业提供检测分析设备及技术服务的高科技公司，致力于为客户提供全面、准确的检测分析和解决方案。主营产品包括不溶性微粒分析仪，可见异物检查分析仪，原液粒度及Zeta电位分析仪，CHDF高精度纳米粒度仪，高分辨纳米粒度仪，溶液颜色测定仪，澄清度测定仪等，公司自主研发的YH-MIP系列显微计数法不溶性微粒仪、YH-FIPS系列流式动态图像法粒度仪，YH-FIPS系列微流成像颗粒分析仪已经在生物医药、半导体及材料化工领域得到广泛应用.

[1] Cooley M , Sarode A , Hoore M , Fedosov DA , Mitragotri S , Sen Gupta A . Influence of particle size and shape on their margination and wall-adhesion: implications in drug delivery vehicle design across nano-to-micro scale. Nanoscale. 2018 Aug 16;10(32):15350-15364. doi: 10.1039/c8nr04042g.